同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

六十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了酯类创造条件张甲状腺的起着，发现其能使第三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量减低，但是不必葡萄糖为 NO 后发挥创造条件甲状腺起着。

NO-cGMP 接收机途径起着的阐述也为抗击生素的研发指引了正向，一方面是减低某一第三组织内的 NO 含量而发挥起着，另外一方面是增加某些第三组织中 cGMP 含量。本期简介，我们就来讨论目前常以的 PDE 酶诱发剂。

本期简介：同为创造条件甲状腺制剂，化疗起着有何大相异？

目前常以的 PDE 酶诱发剂主要有哪几大类？各类的代表抗击生素分别是什么？

哪一类 PDE 酶诱发剂可领域于化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶诱发剂，其效应与低剂量存在何种父子关系？

西地那非、拔地那非统称哪一类 PDE 酶诱发剂？此类抗击生素在常以时需注意哪些可能性？

简介谜题

1. PDE-3 酶诱发剂：柏木他酚、米力农

（1）柏木他酚

抗击白细胞抗击生素，其 CFDA 准许预防性为领域于间歇性跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他流行病学领域简介如持续性 PCI 术后后溃疡。药物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减低剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ飞行测试，表明柏木他酚在持续性脑卒中方面类似吗啡，出血性事件的年时有发生率要比吗啡第三组的非常低，但造成的头痛、腹痛、咳嗽、头晕和心动过速等非常常见，改用柏木他酚的病变存量比改用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力起着和甲状腺创造条件张抗击生素，其 CFDA 准许预防性是领域于其他治果欠佳的急慢性充血性心绞痛，其他流行病学领域如化疗心脏手术时低心排血量。

其效应与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正性肌力起着，但当低剂量有所增加，将近到稳固的最大正性肌力效应时，其创造条件甲状腺起着也随低剂量的增加而加强。

节省成本低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日低剂量不最多 1.13 mg/kg。疗程不最多 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 酶诱发剂：伏格雷

FDA 准许用法领域于特发性白细胞增多和真性红细胞增多，提高白细胞分解，具备正性肌力和辛甲状腺起着，易导致气体潴留。作为 PDE3 诱发制剂也能诱发白细胞的挤满。与柏木他酚、米力农、NSAIDs、抗击白细胞抗击生素等用为可增加时有发生出血的可能性。

此外，PDE-4 酶诱发剂还有化疗 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及化疗银屑病的萨里司特，目前仍尚未在要务香港交易所。

3. PDE-5 酶诱发剂：西地那非、拔地那非、他将近那非、双嘧将近什

（1）西地那非、拔地那非、他将近那非

此类抗击生素最颇受欢迎，广泛领域于男性勃起功能障碍的化疗，由于是甲状腺创造条件张剂，也可领域于提高动脉型式肺动脉压缩机（美国 FDA 仍尚未准许将拔地那非领域于化疗此预防性）。

这一系列抗击生素禁止与任何形式的酯抗击生素同时领域。常以西地那非后 24 足足内或常以他将近那非后 48 足足内禁忌常以，即使在这些时间段回廊之后，可能仍存在较强的致嗜睡起着。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 总是会被错误归为特发性动脉型式肺动脉压缩机，而肺甲状腺创造条件张制剂如 PDE5 酶诱发剂可使 PVOD 病变的心甲状腺状态特别是在恶化，故不推荐此类病变常以。

特别注意的是以上依赖性的 PDE 酶诱发剂如伏格雷、柏木他酚对于心绞痛（HF）病变有潜在危害，要评估可能性。而 PDE-5 酶诱发剂对有临界性嗜睡和/或低发电量状态的 HF 病变有常以可能性。

（2）双嘧将近什

CFDA 预防性领域于抗击白细胞挤满、持续性溃疡。此外，其所领域于持续性脑卒中（与吗啡用为），领域于华法林的辅助化疗以增强其抗击栓起着（如 FDA 预防性防止心脏瓣膜置换术术后溃疡），以及肾病综合症。

PDE-5 酶诱发剂还有尚未在要务香港交易所的化疗化疗呼吸道脑膜炎、得胜型式呼吸道炎的扎普司特等。

4. 非依赖性 PDE 酶诱发剂：茶碱类抗击生素

作为呼吸道创造条件张剂其遏制慢性脑膜炎的灵活性在于有抗击炎、免疫调节及庇护所呼吸道的起着。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化道溃疡、尚未经遏制的惊厥病变全面禁止。而多索茶碱痉挛时有发生率较低，流行病学耐受性好。

简介文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登