艾伯维放弃 Filgotinib 转而开发自有 JAK 类似物 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 专利权取得的一款 JAK 类似物权利予以交还，并转而年底前要将其自己的抗生素西进到 3 期K-。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种水肿因子（TNF）催产素没有充分声势浩大的类风湿痛风病人参与的K-取得阴性结果，而这些结果也促使艾伯维决定放弃 Galapagos 的 JAK 类似物。

这项决定对比利时 Galapagos 的股价造成重大影响，在投资者获悉艾伯维决定交还 Filgotinib 的权利时，Galapagos 的股价呼上升近 20%。分析香港市民确信，其当中的原因显然是 Galapagos 抗生素不太有利的低剂量及临床前学术研究当中所判读到的安全性信号（年长胚胎毒性），但在写这一段话时这尚未得到得出结论。

在 JAK 类似物市场当中，以前的合作伙伴直到现在将带进一对一的竞争性对手，两家日本公司都声称作他们的化合物是「比较好的」，他们正试图挑战葛兰素史克的托法替尼，托法替尼是目前唯一一款获批用做类风湿痛风抗生素的 JAK 类似物。

「我们确信 ABT-494 有显然带进病人一种一流的治疗抗生素，」艾伯维顾问科学官 Severino 称作。「在我们看来，由于局限性因素所更较少，ABT-494 也获取了进入 3 期开发计划的一种更快速途径。」

与此同时，Galapagos 暗示该日本公司也看见了「Filgotinib 在研发当中的一条快速途径」，称作该日本公司已在与多家对专利权该抗生素有意思的三洋日本公司进行洽谈。托法替尼于 2012 年被首次核准用做治疗类风湿痛风，今年月初该抗生素借助于 2.24 亿美元出货量，这一出货量仍是相当温和的，但与 2014 年同期相比差不多是两倍，这证明该产品即将蓄势待发。

这款抗生素的持续发展已受到 FDA 决定的制约，FDA 仅核准该抗生素 5 mg 一天两次的低剂量，称作 10 mg 低剂量不被确信有充分的局限性-受益%-，同时葛兰素史克这款特许权抗生素在欧洲更有遭受到挫折，欧盟竟然未核准这款抗生素。

与此同时，葛兰素史克也面临着其它 JAK 类似物开发计划商的激化竞争性，其当中包含 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款抗生素今年底前将未完成一项 3 期次测试。ABT-494 也将作为一款日用一次的治疗抗生素进行测试。

JAK 是 Janus 激蛋白的英文名称作，在多种慢性病疾病及一些类型的癌症当中，有些蛋白被作为抗生素的途径，而 JAK 就是这一家族当中的一种蛋白。这种蛋白有多种不尽相同的非典型（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类类似物稍有不尽相同，一些非典型与其它非典型相比有更好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 非典型不太有活性，而 Galapagos 暗示，Filgotinib 对 JAK-1 非典型有整体的选择性，据这家比利时的日本公司称作，该抗生素对 JAK-1 非典型的选择性更有 ABT-494 的三倍。

目前，托法替尼与这些抗生素之间却是的差异均是猜测，在任何一流的声称作可以推断之前，精神科即将等待 3 期结果及潜在的对比次测试。与此同时，葛兰素史克正正试图用托法替尼一种日用一次的制剂（如果取得核准，其显然于 2016 年第一季度上市）及新的哮喘（如银屑病）来建立其自己的市场领先地位。

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编辑： 冯志华